Chemioterapia klasyczna (cytostatyki)

Cytostatyki zaburzają różne etapy, które komórka musi przejść, aby skopiować DNA i się podzielić. Leki alkilujące — oraz działające podobnie pochodne platyny — chemicznie uszkadzają samo DNA. Antymetabolity udają naturalne „cegiełki” potrzebne komórce, przez co kopiowanie DNA zatrzymuje się. Alkaloidy roślinne, w tym alkaloidy barwinka i taksany, blokują aparat podziału komórki, a inhibitory topoizomeraz unieczynniają enzymy niezbędne do rozplatania nici DNA. Antybiotyki przeciwnowotworowe, na przykład doksorubicyna, wiążą się z DNA i uniemożliwiają jego prawidłowe odczytywanie. Tak uszkodzona komórka zwykle ginie albo trwale przestaje się dzielić. Ponieważ leki nie odróżniają dzielącej się komórki nowotworowej od dzielącej się komórki zdrowej, cierpią na tym także tkanki stale się odnawiające — szpik kostny, nabłonek przewodu pokarmowego, mieszki włosowe — co tłumaczy typowe działania niepożądane. Dlatego chemioterapię podaje się w cyklach: po okresie leczenia następuje przerwa, która daje zdrowym komórkom czas na regenerację przed kolejną dawką.