Inhibitory kinaz (TKI)

Wiele nowotworów rośnie dlatego, że białko sygnałowe zwane kinazą jest trwale "włączone" — najczęściej w wyniku zmiany genetycznej w komórkach guza. Taka kinaza nieustannie przekazuje sygnał "dziel się" kolejnym białkom w komórce. Inhibitory kinaz to cząsteczki na tyle małe, że wnikają do wnętrza komórki i dopasowują się do kinazy, blokując miejsce potrzebne jej do przekazania sygnału dalej. Przerwanie sygnału sprawia, że komórki nowotworowe przestają się dzielić lub giną. Znanym przykładem jest imatynib, wymieniany przez NCI m.in. w przewlekłej białaczce szpikowej z chromosomem Filadelfia oraz w nowotworach GIST z nieprawidłowym białkiem KIT. Ponieważ każdy inhibitor pasuje do określonej kinazy, przed leczeniem guz bada się pod kątem odpowiedniego zaburzenia (badanie biomarkerów). Komórki nowotworowe mogą jednak nabywać nowe mutacje zmieniające kształt kinazy — to jedna z przyczyn rozwijania się oporności na te leki.