Analogi GnRH (agoniści i antagoniści)

Analogi GnRH (zwanego też LHRH) działają na przysadkę mózgową i wyłączają produkcję hormonów płciowych — testosteronu u mężczyzn oraz estrogenów u kobiet przed menopauzą. Agoniści (leuprorelina, goserelina, tryptorelina), podawani w zastrzykach lub implantach, hamują produkcję hormonów po jej początkowym, przejściowym wzroście, natomiast antagoniści blokują ją od razu, bez tego efektu — degareliks podaje się w zastrzykach, a relugoliks przyjmuje się codziennie w tabletce. Analogi GnRH stanowią podstawę deprywacji androgenowej w raku prostaty, a u kobiet przed menopauzą z rakiem piersi zapewniają odwracalną supresję jajników.

Jak działa

Przysadka mózgowa steruje pracą jąder i jajników: w odpowiedzi na hormon GnRH uwalnia sygnały nakazujące im produkcję testosteronu lub estrogenów. Agoniści GnRH początkowo nadmiernie pobudzają przysadkę — u mężczyzn może to wywołać przejściowy wzrost stężenia testosteronu (tzw. flare), który na krótko nasila objawy, np. ból kości — ale przy stałym podawaniu leku przysadka przestaje reagować, sygnał zanika, a jądra lub jajniki wstrzymują produkcję hormonów. Ten stan, nazywany kastracją farmakologiczną lub supresją jajników, jest odwracalny po odstawieniu leku. Antagoniści GnRH działają inaczej: od razu blokują receptory w przysadce, dzięki czemu poziom hormonów spada szybko i bez początkowego efektu flare.

Stosowana w

Raki inwazyjne piersi C50

Supresja czynności jajników u kobiet przed menopauzą z rakiem hormonozależnym, w skojarzeniu z tamoksyfenem lub inhibitorem aromatazy; osobnym zastosowaniem jest ochrona jajników w trakcie chemioterapii.

Gruczoł krokowy (prostata) C61

Podstawa deprywacji androgenowej: agoniści (goserelina, leuprorelina) i antagoniści (degareliks, relugoliks); metaanalizy nie wykazują różnicy wyników wobec orchiektomii.

Analogi GnRH (agoniści i antagoniści)

Jak działa

Stosowana w

Źródła